LOWDEN

SAVAL EUROLAB

Atorvastatin

Metabolismo : Hipolipemiantes Hipocolesterolemiantes

Composición: Comprimidos 10 mg: Cada comprimido ranurado contiene: Atorvastatina 10 mg (como Sal Cálcica). Excipientes c.s. Comprimidos 20 mg: Cada comprimido ranurado contiene: Atorvastatina 20 mg (como Sal Cálcica). Excipientes c.s. Comprimidos 40 mg: Cada comprimido ranurado contiene: Atorvastatina 40 mg (como Sal Cálcica). Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Hipolipemiante.
Indicaciones: Suplemento de la dieta para la reducción del colesterol total elevado y colesterol LDL, en pacientes con hipercolesterolemia primaria (tipos IIa y IIb), cuando la respuesta a la dieta y a otras medidas no farmacológicas han resultado inadecuadas.
Propiedades: Farmacología: Atorvastatina es un potente inhibidor de la hidroxi metilglutaril coenzimo A reductasa, la cual es usada para el tratamiento de hipercolesterolemia. HMG-CoA reductasa es la enzima que limita la velocidad de la síntesis del colesterol. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa parecen reducir la producción de ácido mevalónico a partir de HMG-CoA, lo que da como resultado una reducción de la síntesis hepática del colesterol. Lo cual resulta en cambio, en un aumento compensatorio en la expresión de alta afinidad de los receptores de las lipoproteínas de baja densidad (LDL), en las membranas del hepatocito y estimulación del catabolismo de LDL. Es así como atorvastatina produce disminución de los niveles tanto del colesterol LDL, como del colesterol total, observados en los pacientes hipercolesterolémicos. Las reducciones en el pool hepático de colesterol, se han asociado con una disminución en la velocidad de producción de las lipo proteínas de muy baja densidad (VLDL) y o proteínas de baja densidad (LDL), por parte del hígado. Atorvastatina es un inhibidor intrínsecamente activo de la HMG-CoA reductasa. Farmacocinética: Después de una administración oral de atorvastatina, los niveles de concentración sanguínea máximos se logran entre 1 a 2 horas después de la administración. Cuando atorvastatina se administra en la tarde las concentraciones sanguíneas se alcanzan un 57% más tarde que cuando se administra por la mañana. Sin embargo, esto no tiene significancia clínica. Atorvastatina se une a proteínas en una magnitud de 98%. Los metabolitos orto y para hidroxilados de atorvastatina son activos y la inhibición de la HMG-CoA reductasa es igual a la presentada por la molécula sin metabolizar. El metabolito producto de la beta oxidación de atorvastatina es inactivo. Atorvastatina se excreta por la vía renal en una magnitud de 2%, por lo que no se requiere ajuste de dosis en pacientes con disfunción renal. La vía de excreción principal de atorvastatina es la bilis, siendo su vida media de eliminación de 14 horas.
Posología: Vía de administración: Oral. Dosis según prescripción médica: Antes de recibir atorvastatina, el paciente debería ser sometido a una dieta normal de reducción del colesterol, debería continuar con una dieta durante el tratamiento con la droga. Dosis usual: La dosis para el tratamiento de hipercolesterolemia, dislipidemia mixta e hipercolesterolemia familiar es de 10-20 mg 1 vez al día al inicio. El rango de dosis usual es entre 10 y 80 mg diarios administrados 1 vez al día, con o sin los alimentos. El nivel sérico de lípidos debe controlarse después de 4 semanas de iniciado el tratamiento y según los resultados debe ajustarse la dosis. Pacientes con daño renal: No se requiere ajuste de la dosis. Pacientes con daño hepático: Se debe ajustar la dosis de acuerdo con la magnitud del daño. Pacientes geriátricos: En los pacientes geriátricos se han obtenido concentraciones plasmáticas de atorvastatina mayores que en pacientes jóvenes. Sin embargo, no se ha establecido la significancia clínica de esto. Por lo que se sugiere determinar la dosis de acuerdo con la disminución de los niveles de colesterol. Niños: No está indicado su uso en niños.
Efectos Colaterales: Efectos en el sistema nervioso central: Se ha informado sobre dolor de cabeza leve a moderado, lo cual ocurre también con otros inhibidores del HMG-CoA reductasa. Efectos gastrointestinales: Se ha informado de dolor abdominal, constipación y diarrea, con incidencias menores del 3%. Flatulencia y náuseas se han informado ocasionalmente. Efecto hepático: Elevaciones de las transaminasas séricas con valores sobre 3 veces el límite superior, se informaron con incidencia menor al 1%. Efectos respiratorios: Se han informado faringitis y rinitis con el uso de atorvastatina. Efectos musculoesqueléticos: Se han informado mialgia y debilidad muscular, así como aumentos de la creatina fosfatasa. Si este valor es mayor de 10 veces el límite superior normal, atorvastatina debe ser discontinuada.
Contraindicaciones: Atorvastatina está contraindicada en enfermedad hepática activa, en elevación de transaminasas séricas en forma mantenida y sin explicación conocida, en embarazo, lactancia, mujeres potencialmente fértiles que no utilizan medidas contraceptivas adecuadas, e hipersensibilidad a atorvastatina o a alguno de sus componentes.
Precauciones: Atorvastatina se debe ingerir con precaución en historia de enfermedad hepática y en el consumo de alcohol de alta graduación. Se debe discontinuar si las elevaciones de las transaminasas son superiores en 3 veces el valor del límite superior normal. Debe administrarse con precaución en pacientes con historial de convulsiones, transplantes de órganos o cirugía mayor reciente.
Interacciones Medicamentosas: La administración concomitante de atorvastatina con derivados de fibratos aumenta la incidencia en miopatías. Administración concomitante con colestipol produce disminución de los niveles sanguíneos de atorvastatina. Sin embargo, la disminución de proteínas de baja densidad fue mayor cuando cada medicamento se administra por sí solo. La administración concomitante con ciclosporina, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol o niacina aumenta los riesgos de miopatías. La administración con digoxina aumenta los niveles séricos de esta última. La combinación de atorvastatina con anticonceptivos orales produce aumentos de las concentraciones sanguíneas de estrógenos y progestágenos. La administración de atorvastatina con una suspensión antiácida oral que contenga hidróxido de magnesio y aluminio, disminuye las concentraciones plasmáticas de atorvastatina en aproximadamente 35%; sin embargo, la reducción de LDC-C no se ve alterada. Exámenes de laboratorio: Al iniciar una terapia con atorvastatina, se recomienda controlar pruebas de función hepática (GOT, GPT). Una vez iniciada la terapia y cada vez que la dosis es aumentada se deben realizar controles de las pruebas hepáticas a las 6 y 12 semanas. Las elevaciones de estas pruebas se manifiestan usualmente dentro de los 3 primeros meses de tratamiento.
Sobredosificación: No existe tratamiento específico. Si se produjera una sobredosis, el paciente debería ser tratado sintomáticamente e iniciar acciones de apoyo, según fuera necesario. Debido a la estrecha unión de la droga con las proteínas plasmáticas, no es de esperarse que la hemodiálisis aumente de manera importante el clearance de atorvastatina.
Conservación: Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original. Almacenar a la temperatura indicada en el envase, protegido de la luz. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Presentaciones: Comprimidos 10 mg: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos ranurados. Comprimidos 20 mg: Envases conteniendo 30 comprimidos ranurados. Comprimidos 40 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos ranurados. Todos en envases blíster con doble capa metálica, para proteger el principio activo.