 |
Composición:
Comprimidos 25 mg: cada comprimido contiene: Levosulpirida 25 mg. Solución oral para gotas 25 mg/ml: cada 1 ml de solución oral para gotas contiene: Levosulpirida 25 mg.
|
|
Acción Terapéutica:
Antagonista selectivo de los receptores de dopamina D2 centrales y periféricos. Mecanismo de acción de Levosulpirida: Levosulpirida es un antagonista selectivo de los receptores D2, a diferencia de la metoclopramida, que ejerce su acción sobre los dos subtipos de receptores D1 y D2. Debido a sus características farmacocinéticas y, a diferencia de otros antagonistas D2, a bajas dosis tiene efecto sobre receptores periféricos y sobre algunos receptores centrales particulares situados en áreas donde la barrera hematoencefálica está menos desarrollada, mientras que a altas dosis penetra en el Sistema Nervioso Central (SNC) y actúa como droga neuroléptica. Por otra parte la levosulpirida, al igual que la metoclopramida, tiene efectos agonistas moderados sobre los receptores serotonínicos 5-HT4, lo que contribuye a explicar su acción procinética. Los receptores 5-HT4 se encuentran en neuronas colinérgicas en el sistema nervioso entérico, donde inducen la liberación de acetilcolina, la cual estimula la motilidad y el tránsito gastrointestinal. En estudios comparativos de sulpirida, se ha demostrado que los efectos sobre la dispepsia son similares pero la incidencia de acontecimientos adversos es menor con levosulpirida que con la mezcla racémica. Esto puede explicarse por el hecho de que levosulpirida es el enantiómero que proporciona los efectos terapéuticos: mientras que levosulpirida es altamente efectiva en todos los procesos periféricos mediados por receptores D2, dextrosulpirida es un enantiómero activo en otros procesos periféricos no mediados por estos receptores. Estas acciones de la dextrosulpirida no tienen repercusión terapéutica, pero sí pueden tener relación con las reacciones adversas de la sulpirida. A las dosis habitualmente utilizadas en las alteraciones digestivas, levosulpirida no presenta algunos de los efectos adversos graves que sí presentan otros fármacos procinéticos. Cabe mencionar especialmente en este sentido la ausencia de efectos electrofisiológicos cardíacos. Levosulpirida tampoco produce efectos adversos sobre el sistema nervioso central. Ello constituye una característica diferencial frente a otros fármacos procinéticos, siendo especialmente importante la ausencia de efectos extrapiramidales con la administración de levosulpirida. En estudios comparativos realizados con la droga, se ha demostrado una disminución considerable del tiempo de vaciado gástrico en relación con el tratamiento con levosulpirida, significativamente más eficaz que el placebo e igual en eficacia a cisapida y a domperidona.
|
|
Indicaciones:
Síndrome dispéptico (anorexia, meteorismo, sensación de tensión epigástrica, cefalea postprandia, pirosis, eructos, diarrea, vómitos, náuseas, etc.) de depleción gástrica retardada ligada a factores orgánicos (gastroparesia diabética, neoplasia, etc.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales).
|
|
Posología:
Para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales con levosulpirida en adultos, se recomienda tomar 1 dosis oral de 25 mg (solución para gotas orales o comprimidos) 3 veces al día antes de las comidas. Si los pacientes se quejan de síntomas importantes con náuseas y vómitos y la administración oral es dificultosa, iniciar el tratamiento con levosulpirida 25 mg solución inyectable vía I.V.-I.M., 2 ó 3 veces al día durante algunos días y, cuando los síntomas ya sean más ligeros, pasar a la administración por vía oral durante 10 a 15 días. Eventualmente repetir el ciclo de terapia por vía oral durante otras 2-3 semanas, después de un período de interrupción de por lo menos 8-10 días. Para el tratamiento de vómitos inducidos por la quimioterapia, la dosis recomendada es 2 ampollas de 25 mg por vía I.V. lenta o por perfusión 30 minutos antes de la quimioterapia. Repetir las dosis 30 minutos después de terminarla. Pacientes con daño renal: como levosulpirida es principalmente excretado por vía renal, se ha sugerido ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Las siguientes modificaciones son recomendadas durante el tratamiento a largo plazo: 1. clearance de creatinina de 30 a 60 ml/min: 70% de la dosis normal. 2. clearance de creatinina de 10 a 30 ml/min: 50% de la dosis normal. 3. clearence de creatinina menor a 10 ml/min: 34% de la dosis normal. 4. Alternativamente, el intervalo de la dosificación puede ser prolongado por un factor de 1.5, 2 y 3 respectivamente. Pacientes ancianos: la posología debe ser establecida cuidadosamente por el médico que deberá evaluar una eventual reducción de las dosificaciones mencionadas.
|
|
Presentaciones:
Comprimidos 25 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Solución oral para gotas 25 mg/ml: envase conteniendo 20 ml de solución.
|
|
