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Composición:
Cada frasco-ampolla contiene: 40 mg de Esomeprazol (en forma de sal sódica).
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Acción Terapéutica:
Inhibidor de la bomba de protones.
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Indicaciones:
Nexium para solución inyectable e infusión está indicado para: el tratamiento antisecretor gástrico cuando resulta imposible utilizar la vía oral, como por ejemplo para: la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en pacientes con esofagitis o síntomas de reflujo graves; la curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con antiinflamatorios no esteroides (AINE); la prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo. El mantenimiento de la hemostasia a corto plazo y la prevención de recidivas hemorrágicas después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales.
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Posología:
Tratamiento antisecretor gástrico cuando resulta imposible utilizar la vía oral: Los pacientes que no pueden ingerir medicamentos pueden ser tratados con 20-40 mg 1 vez al día por vía parenteral. Los pacientes con esofagitis por reflujo deben recibir 40 mg 1 vez al día. Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo, la dosis recomendada es de 20 mg 1 vez al día. Para la curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE, la dosis usual es de 20 mg. Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo, la dosis es de 20 mg 1 vez al día. Normalmente, el tratamiento intravenoso debe ser de corta duración, cambiando a la vía oral lo antes posible. Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales: Después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales, debe administrarse 1 bolo de 80 mg por infusión durante 30 minutos, seguido de una infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 3 días (72 horas). El tratamiento por vía parenteral debe ir seguido de un tratamiento supresor de acidez con comprimidos Nexium de 40 mg 1 vez al día durante 4 semanas (véase la información de prescripción de los comprimidos gastro-resistentes Nexium). Forma de administración: Inyección: Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse por inyección I.V. durante un período mínimo de 3 minutos. Dosis de 20 mg: La mitad de la solución reconstituida debe administrarse por inyección I.V. durante un período de aproximadamente 3 minutos, desechando el resto de la solución. Infusión: Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse por infusión I.V. durante un período de 10 a 30 minutos. Dosis de 20 mg: La mitad de la solución reconstituida debe administrarse por infusión I.V. durante un período de 10 a 30 minutos, desechando el resto de la solución. Bolo de 80 mg: La solución reconstituida debe administrarse por infusión I.V. continua durante 30 minutos. Dosis de 8 mg/hora: La solución reconstituida debe administrarse por infusión I.V. continua durante un período de 71.5 horas (velocidad de infusión calculada de 8 mg/hora). Niños y adolescentes: Nexium no debe usarse en niños ya que se carece de información al respecto. Deficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deficiencia renal. Debido a experiencia limitada en la insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado. Deficiencia hepática: Enfermedad por reflujo gastroesofágico: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deficiencia hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima de Nexium, que no debe sobrepasarse, es de 20 mg. Ulceras hemorrágicas: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con deficiencia hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática grave, tras un bolo inicial de Nexium para infusión de 80 mg, puede ser suficiente una dosis de 4 mg/hora por infusión I.V. continua durante 71.5 horas. Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
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Modo de Empleo:
Instrucciones de uso y manipulación: La solución reconstituida debe examinarse a simple vista antes de su administración para comprobar la ausencia de partículas sólidas o una descoloración. La solución no debe emplearse si no es límpida, y es exclusivamente para un solo uso. Para administrar una dosis de 20 mg, debe usarse sólo la mitad de la solución reconstituida, desechando el resto de la solución. Inyección: La solución inyectable se prepara añadiendo 5 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa al frasco que contiene el esomeprazol. La solución inyectable reconstituida es límpida e incolora o de un color amarillo muy claro. En vista de que la degradación de la solución reconstituida depende en gran medida del pH, el producto debe reconstituirse únicamente con el volumen especificado de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. La solución reconstituida no debe mezclarse ni administrarse juntamente con algún otro medicamento en el mismo equipo de infusión. Infusión: La solución para infusión se prepara disolviendo el contenido de 1 frasco de esomeprazol en hasta 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. La solución para infusión reconstituida es límpida e incolora o de un color amarillo muy claro. Infusión de 80 mg: Para preparar una solución para infusión, disolver el contenido de 2 frascos de 40 mg de esomeprazol en hasta 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. En vista de que la degradación de la solución reconstituida depende en gran medida del pH, el producto debe reconstituirse únicamente con el volumen especificado de solución de cloruro de sodio al 0.9% para administración intravenosa. La solución reconstituida no debe mezclarse ni administrarse juntamente con algún otro medicamento en el mismo equipo de infusión. La solución reconstituida debe administrarse separadamente de otros medicamentos.
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Efectos Colaterales:
Durante el programa de estudios clínicos sobre el esomeprazol administrado por vía oral o intravenosa y durante la farmacovigilancia del producto oral se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: frecuentes (incidencia > 1/100, <1/10); poco frecuentes (incidencia >1/1000, < 1/100); raras (incidencia >1/10000, < 1/1000), muy raras (incidencia < 1/10000). Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Raros: leucopenia, trombocitopenia. Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia. Trastornos del sistema inmunológico: Raros: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacción o choque anafilácticos. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Poco frecuentes: edema periférico. Raros: hiponatremia Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: insomnio. Raros: agitación, confusión, depresión. Muy raros: agresividad, alucinaciones. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: cefalea. Poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia. Raros: disgeusia. Trastornos oculares: Raros: visión borrosa. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: vértigo. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Raros: broncoespasmo. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito. Poco frecuentes: boca seca. Raros: estomatitis, candidiasis gastrointestinal. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: elevaciones de las enzimas hepáticas. Raros: hepatitis acompañada o no de ictericia. Muy raros: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática preexistente. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo (*): Frecuentes: reacciones locales en el sitio de administración. Poco frecuentes: dermatitis, prurito, exantema, urticaria. Raros: alopecia, fotosensibilidad. Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos: Raros: artralgia, mialgia. Muy raros: debilidad muscular. Trastornos renales y urinarios: Muy raros: nefritis intersticial. Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Muy raros: ginecomastia. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Raros: malestar general, aumento de la sudación. (*) Las reacciones locales en el sitio de administración se observaron principalmente en un estudio que incluyó la exposición a dosis elevadas durante 3 días (72 horas). En el programa de estudios preclínicos sobre la formulación intravenosa del esomeprazol, no se observaron signos de irritación vascular aparte de una leve reacción inflamatoria local de los tejidos tras la inyección subcutánea (paravenosa). Los hallazgos preclínicos indicaron de alguna forma que el grado de irritación clínica de los tejidos dependía de la concentración. Se han señalado casos aislados de trastornos visuales irreversibles en pacientes en estado crítico que han recibido el omeprazol (el racemato) en solución inyectable por vía intravenosa, especialmente con dosis altas, aunque no se ha establecido una relación de causa y efecto.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo (esomeprazol), a otros benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes de este medicamento. Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, el esomeprazol no debe coadministrarse con el atazanavir (véase la sección "Interacciones").
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Precauciones:
Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y si se confirma o se sospecha de una úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna, ya que el tratamiento con Nexium puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. No se recomienda la coadministración del esomeprazol con medicamentos como el atazanavir y el nelfinavir (véase la Sección "Interacciones"). Efectos en la capacidad para conducir o utilizar máquinas: Es improbable que Nexium afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Embarazo y lactancia: Se dispone solamente de información limitada sobre la exposición al esomeprazol durante el embarazo. Los estudios en animales sobre el esomeprazol no han indicado efectos nocivos directos o indirectos en el desarrollo embrionario o fetal. Los estudios en animales sobre la mezcla racémica tampoco han revelado efectos nocivos directos o indirectos en la gestación, el parto o el desarrollo posnatal. Debe tenerse precaución al prescribir Nexium a mujeres embarazadas.No se sabe si el esomeprazol se secreta en la leche materna humana y no se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto, Nexium no debe utilizarse durante la lactancia.
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Interacciones Medicamentosas:
Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos: Medicamentos cuya absorción depende del pH: Durante el tratamiento con esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. La coadministración de omeprazol (40 mg 1 vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de éste último a 400 mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir (véase Contraindicaciones). Medicamentos metabolizados por la enzima CYP2C19: El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 tales como el diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis de los mismos. La administración oral concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración oral concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. El omeprazol (40 mg 1 vez al día) aumentó un 15% y un 41%, respectivamente, la Cmax y el ABC t del voriconazol (sustrato de la CYP2C19). En un estudio clínico en el que se administraron 40 mg de esomeprazol por vía oral a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia del esomeprazol oral se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante con el esomeprazol en los pacientes que reciben warfarina u otros derivados cumarínicos. En voluntarios sanos, la administración oral concomitante de 40 mg de esomeprazol y de cisaprida produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t1/2), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se han notificado interacciones entre el omeprazol y algunos antirretrovirales. No siempre se conocen la importancia clínica y los mecanismos subyacentes de tales interacciones. La elevación del pH gástrico durante el tratamiento con el omeprazol puede modificar la absorción del antirretroviral. Otro posible mecanismo de interacción es por conducto de la CYP2C19. Tras su coadministración con el omeprazol, se han observado disminuciones de las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir, por lo que no se recomienda dicha coadministración. Con otros antirretrovirales como el saquinavir, se han notificado aumentos de las concentraciones séricas. También se ha observado que las concentraciones séricas de algunos antirretrovirales no cambian después de su coadministración con el omeprazol. Dado que el omeprazol y el esomeprazol tienen efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares, no se recomienda la coadministración del esomeprazol con antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina. Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, la claritromicina (500 mg 2 veces al día), duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. La coadministración de esomeprazol y de un fármaco que inhibe tanto la CYP2C19 como la CYP3A4 puede más que duplicar la exposición al esomeprazol. El voriconazol, un inhibidor de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, aumentó un 280% el ABC t del omeprazol. Generalmente no es necesario ajustar la dosis del esomeprazol en ninguna de estas 2 situaciones. Sin embargo, debe considerarse la posibilidad de ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática grave o cuando está indicado un tratamiento a largo plazo.
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Sobredosificación:
Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Los síntomas que se describieron con la ingestión de una dosis oral de 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Dosis orales únicas de 80 mg de esomeprazol y dosis intravenosas de 308 mg de esomeprazol en 24 horas no produjeron efectos anormales. No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol se une considerablemente a las proteínas plasmáticas, por lo que no puede eliminarse fácilmente por diálisis. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, acompañado de medidas complementarias.
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Incompatibilidades:
Este medicamento no debe emplearse junto con otros medicamentos, excepto con los que figuran en la sección de "Instrucciones de uso y manipulación".
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Conservación:
Plazo de caducidad: Véase la fecha de caducidad en la caja externa. Plazo de caducidad después de la reconstitución: Se ha demostrado la estabilidad física y química de la solución reconstituida durante 12 horas a 30ºC. Por razones microbiológicas, el producto debe usarse inmediatamente. Precauciones especiales de conservación: Conservar el medicamento en su envase original para protegerlo de la luz. Los frascos pueden quedarse fuera de su caja, expuestos a iluminación interior normal, durante un período máximo de 24 horas. No conservar a más de 30ºC.
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Presentaciones:
Envase conteniendo 1 frasco-ampolla.
La información completa de prescripción puede ser solicitada a AstraZeneca, Isidora Goyenechea 3477, piso 2, Las Condes. Teléfono (02) 798 0800.
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