DEPUROL RETARD Cápsulas de liberación prolongada
Laboratorio
MEGALABS
Drogas
Venlafaxina
Clases Terapéuticas
Sistema Nervioso Central: Antidepresivos
Información farmacológica
Composición: Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada de 37.5 mg contiene: Venlafaxina 37,5 mg. Excipientes c.s. Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada de 75 mg contiene: Venlafaxina 75 mg. Excipientes c.s. Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada de 150 mg contiene: Venlafaxina 150 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Antidepresivo. Depurol Retard ejerce sus efectos antidepresivos al inhibir potentemente la recaptación de serotonina y noradrenalina. Depurol Retard al bloquear el transportador presináptico de noradrenalina (NET), también aumenta la dopamina específicamente en la corteza prefrontal, debido a que el NET también recaptura dopamina a ese nivel, lo que permite aument... Ver más >
DEPUROL RETARD Cápsulas de liberación prolongada
Laboratorio
MEGALABS
Drogas
Venlafaxina
Clases Terapéuticas
Sistema Nervioso Central: Antidepresivos
Información farmacológica
Composición: Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada de 37.5 mg contiene: Venlafaxina 37,5 mg. Excipientes c.s. Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada de 75 mg contiene: Venlafaxina 75 mg. Excipientes c.s. Cada cápsula con gránulos recubiertos de liberación prolongada de 150 mg contiene: Venlafaxina 150 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Antidepresivo. Depurol Retard ejerce sus efectos antidepresivos al inhibir potentemente la recaptación de serotonina y noradrenalina. Depurol Retard al bloquear el transportador presináptico de noradrenalina (NET), también aumenta la dopamina específicamente en la corteza prefrontal, debido a que el NET también recaptura dopamina a ese nivel, lo que permite aumentar las habilidades cognitivas del paciente. Depurol Retard, especialmente en dosis bajas, inhibe la recaptación de serotonina con mayor potencia que la recaptura de noradrenalina; en dosis más elevadas la inhibición de la recaptación de noradrenalina se hace más significativa. El principal metabolito activo de Depurol Retard la O-desmetilvenlafaxina (ODV) o desvenlafaxina, es también un inhibidor potente de la recaptación presináptica de serotonina y de noradrenalina. La ODV inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina con una potencia similar a la de la droga madre (venlafaxina). A diferencia de los ATC y de manera similar a los ISRS, Depurol Retard y su metabolito activo ODV no tienen una afinidad significativa, "in vitro", por los receptores colinérgicos muscarínicos, histaminérgicos o alfa1-adrenérgicos, por lo tanto los efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares observados con los ATC que tienen afinidad importante por esos receptores, no se manifiestan de manera significativa. Depurol Retard y la ODV no tienen actividad inhibitoria sobre la monoaminooxidasa (MAO).
Indicaciones: Depurol Retard en el tratamiento de todos los tipos de depresión incluyendo la depresión con ansiedad asociada; el tratamiento del trastorno o desorden de ansiedad generalizada; prevención de la recaída de un episodio de depresión o prevención de la recurrencia de nuevos episodios depresivos. Desorden de ansiedad social (fobia social). Tratamiento del trastorno de pánico con o sin agorafobia.
Propiedades:Farmacocinética: Absorción y distribución: Depurol Retard se absorbe bien y es sometido a un importante metabolismo de primer paso hepático. Alrededor del 92% de una dosis de Depurol Retard es absorbida. Su biodisponibilidad es de cerca del 45%. Los alimentos no afectan su biodisponibilidad. La administración de Depurol Retard 150 mg/día determina una concentración plasmática máxima (Cmax) más baja (150 ng/ml para venlafaxina y 260 ng/ml para ODV), que se alcanza en mayor tiempo (Tmax: 5.5 horas para venlafaxina y 9 horas para ODV) en comparación a las cápsulas de venlafaxina de 75 mg/12 hrs, de liberación inmediata, ya que su Cmax es de 225 ng/ml para venlafaxina y de 290 ng/ml para ODV y su Tmax es de 2 horas para venlafaxina y de 3 horas para ODV. En definitiva, cuando se administra Depurol Retard las concentraciones plasmáticas son ligeramente menores, pero presentan menor fluctuación que cuando se administra igual dosis diaria en comprimidos de liberación inmediata. Aunque las cápsulas de liberación prolongada de Depurol Retard se absorben de manera más lenta, la concentración de droga alcanzada es de magnitud similar a la de los comprimidos de liberación inmediata. Concentraciones plasmáticas estables con Depurol Retard y su metabolito activo se alcanzan a los 3 días de tratamiento con dosis orales múltiples. Metabolismo y excreción: Luego de la absorción, venlafaxina sufre un extenso metabolismo presistémico o de primer paso en el hígado, primariamente a ODV, pero también a N-desmetilvenlafaxina, N,O-didesmetilvenlafaxina y otros metabolitos menores. El ODV es el principal metabolito activo y su formación es catalizada por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Estudios clínicos en pacientes con bajos niveles de CYP2D6 (metabolizadores lentos) tienen niveles aumentados de venlafaxina y reducidos de ODV, comparado con individuos normales, sin embargo esta diferencia no es clínicamente importante debido a que la sumatoria final de venlafaxina y ODV es similar tanto en metabolizadores lentos como normales y porque la droga madre y ODV son farmacológicamente equiactivos y equipotentes. Depurol Retard no altera la actividad del citocromo P450 CYP2D6; además tiene un efecto inhibidor débil o nulo sobre las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A3/4. Por lo tanto, el riesgo de interacciones farmacológicas negativas es bajo. La vida media de eliminación de la venlafaxina es de 5 ± 2 horas y la de ODV es de 11 ± 2 horas. La venlafaxina y la ODV se ligan a las proteínas plasmáticas en un 27%; en consecuencia, son poco probables las interacciones con otras drogas relacionadas con la unión proteica. La venlafaxina y sus metabolitos se excretan fundamentalmente a través de los riñones. Cerca del 90% de la dosis de venlafaxina se recupera en la orina dentro de las 48 horas, ya sea en forma inalterada (5%), como ODV no conjugada (25-30%), ODV conjugada (25-30%), o bien reducida a otros metabolitos menores (25-30%). Entonces, la principal ruta de excreción de Depurol Retard es la vía renal. Poblaciones especiales: Edad y género: La edad y el sexo no afectan significativamente la farmacocinética de Depurol Retard y su metabolito activo, por lo cual generalmente no es necesario efectuar ajustes posológicos relacionados con la edad o el sexo. Enfermedad hepática: En pacientes con cirrosis hepática, la farmacocinética de la venlafaxina y de la ODV se altera significativamente. La vida media de eliminación de la venlafaxina se prolonga cerca del 30% y el clearence disminuye cerca de un 50%. La vida media de eliminación de la ODV se prolonga cerca de un 60% y el clearence disminuye en aproximadamente un 30%. Por estas razones, es necesario realizar ajuste de dosis estos pacientes. Enfermedad renal: En pacientes con insuficiencia renal la vida media de eliminación de la venlafaxina se prolonga cerca de un 50% y su clearence disminuye aproximadamente en un 24%, comparado con sujetos normales. En pacientes dializados, la vida media de eliminación de venlafaxina se prolonga cerca de un 180% y el clearence se reduce en aproximadamente un 57%, comparado con pacientes normales. De manera similar, para el ODV la vida media de eliminación se prolonga cerca de un 40%, aunque el clearence permanece inalterado en insuficientes renales, comparado con individuos normales. En pacientes dializados, la vida media de eliminación de la ODV se prolonga cerca del 142% y el clearence se reduce cerca del 56%, comparado con pacientes normales. Existe en estos pacientes gran variabilidad interindividual. Por estas razones, es necesario también realizar un ajuste posológico individualizado en estos pacientes. Es necesario realizar ajustes en la dosis de pacientes con enfermedad hepática y renal, debido a que su vida media de eliminación se prolonga, disminuyendo su clearence plasmático.
Posología: Depurol Retard debe administrarse en 1 sola toma diaria con el desayuno o la cena, aproximadamente a la misma hora, todos los días. Las cápsulas deben ingerirse enteras con líquido suficiente y no deben ser partidas, masticadas, ni disueltas en la boca o en agua. Alternativamente, la dosis podría ser administrada abriendo cuidadosamente la cápsula y espolvoreando el contenido completo en una cucharada de puré de manzana; la mezcla droga/alimento debe ser tragada inmediatamente sin masticar y seguida de un vaso de agua para asegurar la completa deglución los gránulos. Tratamiento inicial: Depresión mayor: La dosis inicial recomendada de Depurol Retard es de 75 mg por día administrados en 1 sola toma diaria. En caso de no obtenerse respuesta se puede incrementar la dosis hasta 225 mg/día. Los incrementos de dosis se efectuarán a razón de 75 mg/día a intervalos no menores de 4 días. Alternativamente una dosis inicial de Depurol Retard de 37.5 mg, 1 vez al día, puede ser administrada por 4 a 7 días, permitiéndole al paciente ajustarse al medicamento antes de pasar a la dosis de 75 mg/día. Trastorno de la ansiedad generalizada: La dosis inicial recomendada de Depurol Retard es de 75 mg por día administrados en 1 sola toma diaria. En algunos pacientes puede ser necesario incrementar la dosis hasta un máximo de aproximadamente 225 mg/día. Los incrementos de dosis se efectuarán a razón de 75 mg/día a intervalos no menores de 4 días. Alternativamente una dosis inicial de Depurol Retard de 37.5 mg, 1 vez al día, puede ser administrada por 4 a 7 días, permitiéndole al paciente ajustarse al medicamento antes de pasar a la dosis de 75 mg/día. Trastorno de ansiedad social (fobia social): en la mayoría de los casos, la dosis inicial recomendada de Depurol Retard es de 75 mg por día administrados en 1 sola toma diaria. En algunos pacientes, puede ser recomendable comenzar con 37.5 mg/día durante 4 a 7 días para permitirles una mejor adaptación al medicamento, antes de incrementar la dosis a 75 mg/día. En algunos pacientes puede ser necesario incrementar la dosis hasta un máximo de aproximadamente 225 mg/día. Los incrementos de dosis se efectuarán a razón de 75 mg/día a intervalos no menores de 4 días. Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática moderada, se recomienda reducir la dosis diaria en alrededor de un 50%. Debido a la gran variabilidad interindividual es posible que se requiera una reducción mayor de la dosis y es recomendable que la dosis sea adaptada a cada paciente en particular. Pacientes con insuficiencia renal: Teniendo en cuenta la disminución del clearance y el aumento de la vida media de eliminación de la venlafaxina y de la ODV en pacientes con disminución de la función renal (clearance de creatinina entre 10 y 70 ml/min), se recomienda reducir la dosis diaria un 25-50% en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. En los pacientes en hemodiálisis es recomendable la reducción de la dosis diaria total en un 50% y que la administración de la misma se postergue hasta la terminación de la sesión de hemodiálisis (4 horas). Debido a la gran variación del clearance entre los pacientes con deterioro de la función renal, resulta recomendable la individualización de la dosis requerida por cada paciente en particular. Pacientes ancianos: No es necesario el ajuste de la dosis. Sin embargo, como sucede con todos los antidepresivos, debe administrarse con precaución, particularmente en ocasión del aumento de la dosis. Interrupción del tratamiento: Se han informado los siguientes síntomas con la interrupción o la disminución brusca de las dosis de antidepresivo: agitación, anorexia, ansiedad, ataxia, cefalea, confusión, diarrea, disestesias, disforia, fasciculaciones, fatiga, hipomanía, insomnio, mareo, náuseas, nerviosismo, pesadillas, sequedad bucal, somnolencia, sudoración, temblor, vértigo, vómitos. Para minimizar el riesgo de síntomas por supresión del tratamiento antidepresivo, se recomienda disminuir la dosis gradualmente cuando se interrumpe la administración de venlafaxina. En los pacientes en tratamiento conDepurol Retard se recomienda disminuir la dosis a 75 mg/día y luego a 37.5 mg/día, siempre bajo control médico. En general, el período requerido para la interrupción del tratamiento depende de la magnitud de la dosis, de la duración del tratamiento y del paciente en particular.
Efectos Colaterales: En general la venlafaxina es bien tolerada, con evidencia de dosis-dependencia para algunos de los efectos adversos más comunes, que suelen remitir a lo largo del tratamiento. Los efectos adversos más frecuentes son: náuseas, anorexia, sedación, vértigo, sudoración, constipación, vómitos, somnolencia, sequedad bucal, nerviosismo, ansiedad, temblor y visión borrosa. Alteraciones gástricas: náuseas y vómitos (frecuentes). Con menor frecuencia: sequedad de boca y estreñimiento. Cardiovasculares: palpitaciones, hipertensión y aumento de la frecuencia cardíaca. Neurológicos/psicológicos: vértigos, somnolencia, fatiga y cefalea. Rara vez: astenia, ansiedad e insomnio. Excepcionalmente: convulsiones. Endocrinos/metabólicos: hipercolesterolemia y disminución de peso. Genitourinarios: ocasionalmente alteraciones de la función sexual (dificultad de erección, impotencia, dificultad eyaculatoria). Oculares: visión borrosa. Dermatológicos: sudoración, prurito.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la venlafaxina. Administración conjunta con inhibidores de la monoamino-oxidasa. Pacientes que hagan abuso o sean dependientes de drogas. Pacientes que sufren de hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares. En manía, convulsiones o trastornos neurológicos. En insuficiencia hepática o renal severa.
Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico con alteraciones cardíacas y riesgo de hipercolesterolemia, que por sus condiciones de labilidad pueden elevar la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca; es aconsejable realizar un especial control clínico en forma periódica, evaluando el factor riesgo-beneficio. En ancianos, y en insuficiencia renal o hepática se aconseja un ajuste posológico. Cambios en el apetito y en el peso: en los estudios a corto plazo, doble ciego, controlados con placebo, se informó anorexia con mayor frecuencia en los pacientes tratados con venlafaxina. Una pérdida de peso dependiente de la dosis fue observada en los tratados con venlafaxina durante varias semanas. Una pérdida significativa de peso, especialmente en los pacientes deprimidos que se hallan por debajo de su peso teórico, puede ser un efecto indeseable del tratamiento con venlafaxina. Sin embargo, la interrupción del tratamiento por pérdida de peso asociada con venlafaxina fue infrecuente. Activación de manía/hipomanía: se presentó hipomanía o manía en el 0.5% de los pacientes tratados con venlafaxina. También se informó la reaparición de la manía/hipomanía en pequeña proporción en pacientes con trastornos afectivos mayores tratados con otros antidepresivos. Convulsiones: la venlafaxina debe ser usada con precaución en pacientes con antecedentes de convulsión y debe ser discontinuada en caso de presentarse convulsión. Suicidio: la posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa. Como toda prescripción a pacientes con depresión, esta debe hacerse con la menor cantidad de comprimidos posible, como una forma de evitar sobredosis de consumo que pudiera afectarlo. Embarazo: este medicamento ha sido catologado como categoría C, lo que implica que se han realizado estudios sobre animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, habiéndose registrado efectos embriotóxicos o teratógenos en alguna de las especies estudiadas. Sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa hasta que no se conozca el efecto del medicamento sobre ese paciente en concreto. Puede haber una potenciación mutua de la toxicidad si se administra con IMAO. Se aconseja dejar un intervalo de al menos 14 días desde la retirada del IMAO. Como con todos los fármacos de actividad similar, es conveniente realizar monitorizaciones periódicas de la presión arterial y lípidos séricos.
Interacciones Medicamentosas: Muchas drogas usadas comúnmente, incluidos los antidepresivos tricíclicos, son primariamente metabolizadas por la isoenzima CYP2D6 mientras que otros, más especialmente algunos antipsicóticos e inhibidores de la recaptación de serotonina, son inhibidores potentes de esa isoenzima. Aunque la venlafaxina es metabolizada por la isoenzima CYP2D6, también inhibe a esta enzima; por lo tanto, hay un potencial clínicamente significativo de interacción entre venlafaxina y otras drogas que interactúan con la isoenzima CYP2D6. Sin embargo, venlafaxina fue un inhibidor menos potente de la isoenzima CYP2D6 que paroxetina, fluoxetina, sertralina y fluvoxamina. Este hallazgo sugiere la importancia clínica de la inhibición de la isoenzima CYP2D6 es menos probable con venlafaxina que con inhibir la recaptación de serotonina. El litio, el cual es usado en el tratamiento de manías, no fue significativamente afectado por la farmacocinética de la venlafaxina cuando fue coadministrado como una dosis simple de 600 mg en 12 voluntarios adultos. Asimismo, dosis simples de etanol o diazepam no tuvieron un efecto significativo en la farmacocinética de la venlafaxina en estudios de doble ciego realizados en 16 y 18 voluntarios adultos, respectivamente. La cimetidina inhibe el primer paso metabólico de la venlafaxina, resultando una disminución en el clearance de alrededor del 43% y un aumento en la concentración plasmática de alrededor del 60%, sin embargo, esto no parece afectar la farmacocinética de la O-desmetilvenlafaxina, la cual está presente en gran cantidad; pero toda la actividad farmacológica de la venlafaxina más la ODV es sólo ligeramente incrementada, por lo que no es necesario ajustar la dosis para la mayoría de los pacientes. Esta interacción puede presentarse más pronunciada en pacientes de edad avanzada, con hipertensión, o con daño hepático o renal. Esta precaución debe ser tomada en cuenta cuando se administra cimetidina y venlafaxina conjuntamente. El riesgo de utilizar venlafaxina en combinación con otras drogas activas sobre el sistema nervioso central (SNC) no ha sido evaluado sistemáticamente, excepto con el litio y el diazepam. Consecuentemente, se recomienda precaución en caso de ser necesaria la administración conjunta de venlafaxina y dichas drogas.
Sobredosificación: En los casos de sobredosis informados la ingestión de venlafaxina estuvo predominantemente asociada con otras drogas y/o alcohol. Se han informado los siguientes signos y síntomas: cambios en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, prolongación del QRS), taquicardia sinusal y ventricular, bradicardia, hipotensión, alteración del nivel de conciencia (variando de somnolencia a coma), vértigo y convulsiones. En el tratamiento de la sobredosis, deberá considerarse la posibilidad de que el paciente haya ingerido más de 1 droga. El tratamiento consistirá en las medidas generales empleadas normalmente en el tratamiento de la sobredosis con cualquier antidepresivo. Se deberá asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias, la oxigenación y la ventilación del paciente. Se recomienda controlar el ritmo cardíaco y los signos vitales y llevar a cabo las medidas sintomáticas y de soporte general. No se recomienda la inducción del vómito. Se considerará la realización de lavado gástrico, con la protección apropiada de la vía respiratoria y la administración de carbón activado.
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